пʼятниця, 10 грудня 2021 р.

Ацетилхолін: яка його дія на організм?

Ацетилхолін– це нейромедіатор, який синтезується з двох прекурсорів: холіну та ацетилкоензиму А (АсСоА). Холін є похідним внутрішніх та зовнішніх ресурсів, а АсСоА виробляється з глюкози мітохондріями нейронів. Ці два субстрати взаємодіють із ферментом холінацетилтрансферазою (САТ), який продукує нейротрансміттер ацетилхолін (ACh).


Дію ацетилхоліну обмежують два ферменти: ацетилхолінестераза (AChE) та бутирилхолінестераза. Обидва ферменти перетворюють ацетилхолін у холін, який транспортується до пресинаптичного холінергічного нейрону для ресинтезу в ацетилхолін.
Не зважаючи на те, що обидва ферменти метаболізують один субстрат, вони мають значні відмінності, адже кодуються різними генами та мають різне розповсюдження у тканинах. 
  • BuChE також представлена у ЦНС, особливо у гліальних клітинах. 
  • AChE вважається ключовим ферментом, що інактивує ацетилхолін у холінергічних синапсах. 
  • BuChE проявляє свою активність, коли ацетилхолін розповсюджується на клітини глії. 
  • AChE представлена у ШКТ, скелетних м’язах, клітинах крові. 
  • BuChE також наявна у ШКТ, плазмі крові, скелетних м’язах, плаценті та печінці. 
  • BuChE може знаходитись в деяких специфічних нейронах, а також у амілоїдних бляшках.

Виділення (AChE) з комплексів здійснюється у момент збудження під дією іонів калію, які забезпечують дисоціацію комплексів. Вільний (AChE) проникає у синаптичну щілину і взаємодіє з холінорецепторами постсинаптичної мембрани, що зумовлює виникнення нервового імпульсу. Після виконання ролі медіатора нервових збуджень (AChE) швидко руйнується при дії ферменту ацетилхолінестерази. Утворений при розщепленні холін використовують для ресинтезу медіатора. Цей процес має досить важливе значення, оскільки накопичення (AChE) негативно впливає на обмін речовин в організмі, спричинює сповільнення ЧСС, звуження альвеол бронхів та розширення артеріол, призводить до отруєння організму.




Існує велика кількість рецепторів до ацетилхоліну. Основними підтипами є нікотинові та мускаринові субтипи холінергічних рецепторів. Мускаринові рецептори стимулюються алкалоїдом грибів - мускарином, нікотинові рецептори - алкалоїдом табаку, нікотином. Нікотинові рецептори є ліганд-залежними, швидкими, збуджуючими, блокуються курарином. Мускаринові рецептори, на відміну від нікотинових, метаботропні, можуть бути як збуджуючими, так і гальмівними. Більшість з них блокуються атропіном, скополаміном та іншими відомими холінергічними препаратами. Нікотинові та мускаринові рецептори поділені на численні підтипи.

4 коментарі: